Какие бывают антигистаминные препараты
Согласно международной классификации принято подразделять антигистаминные препараты на средства 1-го, 2-го и 3-го поколения.
Антигистаминные препараты 1-го поколения появились в 50-х годах прошлого столетия. К этой группе лекарственных средств относятся давно используемые препараты Дифенгидрамин (Димедрол), Клемастин (Тавегил), Хлоропирамин (Супрастин). Антигистаминные препараты первого поколения обладают не значительным сродством с H1-гистаминовыми рецепторами, и гистамин может быстро вытеснять данные лекарственные вещества из соединения с этими рецепторами. Поэтому они действуют не долго, и их кратность приема 3-4 раза в день. При этом они оказывают достаточно быстрое действие. Препараты 1 поколения в настоящее время применяют в основном для купирования острых фаз аллергических реакций и в качестве препаратов скорой помощи.
Препараты 1 поколения имеют ряд негативных побочных свойств: оказывают седативный эффект, вызывают сонливость, снижают трудоспособность, имеют холиноблокирующий эффект, чаще выражающийся сухостью во рту, запорами и задержкой мочи.
Проникновение антигистаминных препаратов 1 поколения через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной системой и мозгом) приводит к появлению выраженного седативного эффекта, заторможенности, что считается существенным недостатком препаратов этой группы и значительно ограничивает их применение. Кроме того препараты 1 поколения не совместимы с алкоголем. Учитывая, все перечисленные негативные свойства препараты 1 поколения в настоящее время не рекомендуют для курсовой, длительной терапии аллергических реакций.
Препараты 2-го поколения обладают более выраженным сродством с H1-гистаминовыми рецепторами и не вызывают столь выраженного седативного эффекта. К препаратам этой группы, которые применяются в настоящее время относятся Лоратадин (Кларитин), Диметинден (Фенистил), Эбастин (Кестин). Основным преимуществом применяющихся в настоящее время средств 2-го поколения является увеличенная продолжительность действия.
Необходимо отметить, что препараты этого поколения являются «пролекарствами», то есть само вещество содержащееся в таблетке, попадая в организм, не оказывает лекарственный эффект, и только после прохождения метаболизма в печени оно преобразуется в «активный метаболит» - вещество которое оказывает антигистаминное действие. В связи с необходимостью активации «пролекарства», печень испытывает дополнительную нагрузку, а прием других лекарств и алкоголя могут нарушать этот процесс.
Если процесс метаболизма нарушается, то в крови происходит накопление повышенного количества соединения, способного спровоцировать серьезные побочные эффекты! Многие из препаратов 2-го поколения после определенного времени использования в медицинской практике и накопления отрицательных данных о них, были полностью запрещены в связи с кардиотоксичностью. Поэтому эти препараты безопасны только в рекомендуемых небольших дозировках.
Препараты 3-го поколения выгодно отличаются по многим параметрам от своих предшественников - при их проектировании и синтезе исследователи старались избавиться от свойств молекул, которые способны вызывать нежелательные эффекты, характерные для предыдущих поколений H1-блокаторов. Принципиальным приоритетом препаратов 3 поколения (дезлоратадин, цетиризин, левоцетиризин) является то, что они являются активными метаболитами. Это значит, что им не нужно метаболизироваться (проходить трансформацию в печени), после попадания в организм. Они сразу оказывают лекарственное действие.
Препараты 3-го поколения обладают очень высоким сродством к H1-гистаминовым рецепторам, поэтому гистамин уже не может легко вытеснить их из соединения с этими рецепторами, поэтому они действуют длительно. Также для этих препаратов характерна наибольшая степень безопасности!
Кроме того, препараты 3-го поколения блокируют выделение других медиаторов аллергии (простагландины, лейкотриены), которые хоть и в меньшей степени, но провоцируют развитие аллергии вместе с гистамином. Представители 3-го поколения антигистаминных средств являются наиболее безопасными и удобными для пациентов, так как эти препараты практически не оказывают побочных эффектов, а к их преимуществам относятся быстрое и длительное действие (до 24 ч), отсутствие седативного эффекта и привыкания, возможность приема вместе с алкоголем.
Особенным представителей этой группы препаратов является БЛОГИР-3 – БЛОкатор ГИстаминовых Рецепторов 3-го поколения. В форме таблеток для рассасывания (таблеток диспергируемых в полости рта) и раствора.